肿瘤新药数据卡优替德隆
优替德隆
Q1
基本信息
优替德隆（UTD1，优替帝）是华昊中天是通过基因工程改造、微生物发酵而成的新一代埃博霉素类似物，也是一类新型的非紫杉类抗微管蛋白聚合类抗肿瘤药物。优替德隆的抗肿瘤作用机理与紫杉醇相似，可通过与微管蛋白结合，导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂，进而使癌细胞凋亡。
年03月28日，CDE承办优替德隆上市申请，并纳入优先审评。经两轮补充资料和药品注册生产现场检查（CFDI）后，年3月11日正式获NMPA批准上市。优替德隆是华昊中天首个获批上市的药物。Q2
上市背景
多数晚期乳腺癌是难以治愈的，治疗的目的是在保证患者生活质量的基础上，控制肿瘤、减轻症状、延长生存。近年来，随着对乳腺癌分子亚型的认识，靶向药物的研发和临床应用，晚期乳腺癌患者根据分子亚型进行分类治疗是总体策略，其中化疗仍是不可或缺的传统治疗方法。
HER2阴性晚期乳腺癌解救化疗的适应证，具备以下1个因素即可考虑首选化疗：1）激素受体阴性；2）有症状的内脏转移；3）激素受体阳性，但对内分泌治疗耐药。
对于蒽环类和紫杉类术前/辅助治疗均失败的复发转移性乳腺癌患者，目前并无标准的化疗方案，可以考虑的药物有卡培他滨、长春瑞滨、吉西他滨、铂类、艾立布林、优替德隆、另一类紫杉（如白蛋白紫杉醇等）和多柔比星脂质体药物，可以考虑单药或联合方案。
Q3
适应症
优替德隆在中国获批的适应症为：联合卡培他滨，用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者。
优替德隆全球在研进度
Q4
专利布局
制剂专利判断化合物19为UTD1结构
优替德隆的核心化合物专利为CNC（公开日-08-18），权利要求5保护了埃坡霉素衍生物的通式化合物、权利要求9保护的化合物19为优替德隆药物结构、权利要求15保护了埃坡霉素衍生物在制备抗肿瘤，抑制细胞过度增长和中止细胞生长的药物组合物中的应用。
制剂专利CNA（公开日-08-15）说明书[]段落公开了式I化合物（其中R2＝CH3(或称UTD1)）为优替德隆药物结构，由此判断该专利权利要求1要求保护优替德隆晶体与乙醇、非离子表面活性剂和增溶剂以一定的比例混溶形成的药物制剂、权利要求11要求保护优替德隆药物制剂在制备抗乳腺癌、肺部肿瘤、淋巴肿瘤、结肠癌、前列腺癌、脑癌、卵巢癌、肝癌、肺癌、胃癌和头颈肿瘤药物中的应用。
Q5
循证数据及核心临床
一项在中国26家医院进行的多中心、开放标签、随机对照、前瞻性的III期随机对照试验（BG01-L），共纳入例蒽环类和紫杉类化疗方案耐药的转移性乳腺癌患者。截至年9月1日，优替德隆+卡培他滨与卡培他滨相比可使晚期乳腺癌患者中位PFS显著延长（8.44vs4.27个月，HR：0.46，P0.），同时能够改善患者总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）。
该试验由中医院徐兵河教授担任主要研究者（PI），年在《柳叶刀·肿瘤学》杂志正式发表。
联合用药方案具有可控的安全性，无明显的骨髓抑制或肝毒性。最常见3级不良事件为周围神经病变（22%vs.＜1%）和掌跖红斑感觉不良综合征（7%vs.8%）。联合治疗组报告了16起严重不良事件（腹泻最常见，发生于3例患者），而单药治疗组报告了14起严重不良事件（最常见包括腹泻、血胆红素升高和贫血，每个事件中有2例患者）。
来源：Lancetoncol年11月，该研究的OS最终分析发表在《肿瘤学年鉴》。截至年12月15日，联合治疗组的中位OS为19.8个月，而单药治疗组为16.0个月（HR=0.75，95％CI0.59-0.94，P=0.）。对PFS和ORR的最新分析表明，联合治疗仍然优于单一治疗。
根据药物临床试验登记与公示平台，优替德隆在NSCLC、结直肠癌和晚期实体瘤有若干II期临床试验正在进行之中。
Q6
指南推荐
年CSCO乳腺癌诊疗指南中，对于HER2阴性、蒽环和紫杉类治疗失败晚期乳腺癌的解救化疗，新增“优替德隆+卡培他滨（2B）为Ⅱ级推荐。
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